Los primeros resultados de mejoría del melasma con ácido tranexámico (AT) se publican en 1979 en Japón. Desde entonces se han estudiado los mecanismos de acción y descrito resultados en pacientes.

El AT es un fármaco procoagulante, que consigue favorecer la coagulación inhibiendo a la plasmina. El mecanismo por el que el ácido tranexámico consigue des pigmentar parece que es inhibiendo la unión del plasminógeno a los queratinocitos (células superficiales de la epidermis).

Esto a su vez disminuiría la formación de ácido araquidónico que redunda en menos prostaglandinas y leucotrienos. Esta disminución de mediadores inflamatorios tiene un efecto inhibidor de la enzima tirosinasa que regula la formación del pigmento melanina.